Absorção de medicamentos no organismo

1. Assim que você ingere um remédio “via oral”, ele desce pela faringe e atinge o esôfago e chega ao estômago. No estômago, as enzimas digestivas começam a triturar a pílula engolida (o mesmo que acontece quando comemos algo). Se o medicamento não tiver uma cápsula protetora para conter as enzimas, parte do princípio ativo do remédio já será absorvida no estômago, entrando na corrente sanguínea.

2. Do estômago a pílula triturada “desce” para o intestino. É lá que ocorrerá a absorção da maior parte do princípio ativo, pois esse órgão é rodeado por muitos vasos sanguíneos. Como a maioria dos remédios são bem solúveis, os princípios ativos atravessam as membranas permeáveis do intestino e penetram nesses vasos.

3. Chegando na corrente sanguínea, o princípio ativo do remédio começa a circular pelas artérias e veias do organismo, que são responsáveis por levar a substância química do remédio até o exato ponto onde ela precisa agir. Em geral, o remédio que circula na corrente sanguínea só não penetra numa parte do corpo: o cérebro. Para preservar essa sensível região de danos colaterais, existe uma proteção fisiológica chamada barreira hematoencefálica. Ela impede a passagem da maioria das substâncias químicas para o liquor, o líquido que banha o sistema nervoso central

4. O segredo do remédio é que ele só entra em ação quando seu princípio ativo interage com moléculas do corpo chamadas de receptores. Como cada órgão (coração, pulmão, fígado…) tem receptores específicos, o medicamento só age quando seu princípio ativo encontra moléculas que se “encaixem” perfeitamente com sua fórmula química. É a famosa “chave-fechadura” que tanto se fala nas aulas de fisiologia!

Formas de administrar os medicamentos

Agora que já viu o que o nosso corpo faz aos medicamentos, podemos concentrar de que forma cada formulação (a forma do medicamento) pode afetar a absorção, distribuição, metabolização e excreção.

Existem várias formas de tomar medicamentos:

- Comprimidos 

- Supositórios 

- Comprimidos sublinguais 

- Via transdérmica 

- Inaladores e spray nasais 

- Colírios 

- Intravenosa (IV) 

- Intratecal 

- Intramuscular (IM) 

- Subcutânea (SC)

Dose certaCada droga age de um jeito. Conheça as formas de ação de três tipos delas

ANALGÉSICOS E ANTI-INFLAMATÓRIOS

São exemplos de remédios que não agem só em contato com as moléculas receptoras. Para diminuir dores e inflamações, eles inibem a produção de uma substância chamada prostaglandina — que entra em ação quando o corpo é invadido por alguma bactéria ou agente agressor. Com menos prostaglandina no organismo, a pessoa sente menos dor

ANSIOLÍTICOS (CALMANTES)

É uma classe grande de remédios complexos. Alguns são capazes de passar pela barreira hematoencefálica (que protege o cérebro de substâncias químicas) e atuam no sistema nervoso central. Os ansiolíticos se ligam então a receptores que reduzem a excitação na transmissão dos neurônios — a passagem de um impulso elétrico de um neurônio para outro. Isso reduz os impulsos nervosos que causam a ansiedade

ANTI-HIPERTENSIVOS

São remédios que atuam de diversas formas, mas buscando sempre o mesmo objetivo: reduzir a pressão arterial. Os anti-hipertensivos podem tanto dilatar as artérias (aumentando seu calibre e a vazão do sangue) quanto reduzir a freqüência cardíaca, fazendo com que o coração bata menos rápido

A absorção do medicamento em nosso organismo 

Comprimidos - A maioria dos medicamentos está disponível sob a forma de comprimidos. Esta é muitas vezes a maneira mais fácil de administrar um medicamento. Esta formulação resulta bem para medicamentos acídicos (uma vez que o estômago é acídico), ou medicamentos lipossolúveis (que são absorvidos rapidamente pelas células). Medicamentos de origem proteica, como a insulina ou os interferões beta, são destruídos no estômago da mesma forma que são destruídas as proteínas da comida, significando isto que a administração oral não é eficaz.

Supositórios - Cada medicamento é desenhado para uma doença específica e para uma via de administração específica. Os supositórios, podem ser desagradáveis mas são úteis sempre que se deseja um efeito local - por outras palavras, sempre que se pretende que o medicamento seja utilizado para tratar alguma alteração a nível do reto. Os supositórios também são úteis quando uma pessoa se sente nauseada ou com vômitos, ou não pode tomar medicamentos pela boca.

Comprimidos sublinguais - Os medicamentos administrados por baixo da língua (i.e. sublinguais) são úteis quando é necessária ao mesmo tempo uma resposta rápida e uma auto-administração. O medicamento entra rapidamente na circulação sanguínea através das células delicadas que delineiam a boca, evitando portanto o efeito de primeira-passagem dos comprimidos que são engolidos. Um exemplo é a nitroglicerina, que é administrada por via sublingual para a angina e peito.

Via transdérmica - A medicação administrada por via transdérmica entra no organismo através da pele. Pode ser administrada sob a forma de cremes ou pomadas ou como sistemas terapêuticos transdérmicos. Os cremes são muito utilizados quando se pretende um efeito local a nível da pele (ex. picada de um insecto ou alergia cutânea).

Os sistemas terapêuticos transdérmicos contêm um reservatório do medicamento, que é libertado lentamente durante um certo período de tempo. O medicamento passa através da pele e para a corrente sanguínea de forma a ser transportado através do corpo até ao órgão/tecido alvo.

A libertação transdérmica de nicotina através destes sistemas reduz os sintomas de abstinência que acompanham a interrupção de fumar. Os sistemas terapêuticos transdérmicos são também utilizados para as terapêuticas hormonais de substituição e para a nitroglicerina.

Inaladores e sprays nasais - A via inalatória é utilizada para anestésicos voláteis e gasosos, e medicamentos que afetam os pulmões (ex. para a asma). Os medicamentos inalados passam rapidamente para a corrente sanguínea, evitando o efeito de primeira-passagem. Os pulmões contêm uma vasta rede de pequenos sacos de ar (alvéolos) que proporcionam uma grande área superficial através da qual os medicamentos podem passar do ar inalado para a corrente sanguínea.

Para além dos descongestionantes nasais, os sprays nasais são utilizados por vezes para medicamentos de origem proteica mas muito pequenos (chamados péptidos) para evitar a necessidade de injeções frequentes. Como exemplos temos a hormona anti-diurética (HAD - para promover a retenção de água).

Possivelmente conhece a HAD pelo nome de desmopressina, que pode ajudar a prevenir a micção durante a noite. Os anti-histamínicos são por vezes administrados sob a forma de sprays nasais para tratar as constipações, uma vez que o medicamento pode ser entregue diretamente à fonte da congestão.

Colírios - Os colírios são quase exclusivamente utilizados para levar um medicamento diretamente ao olho (ex. para tratar o glaucoma ou uma infecção nos olhos). No entanto, para serem eficazes, os medicamentos nos colírios têm de ser lipossolúveis. Ocorre também alguma absorção para a corrente sanguínea.

Injetáveis: intravenosa (IV) - A administração intravenosa consiste em injetar um líquido que contém o medicamento diretamente nas veias. É a forma mais rápida e mais direta de administrar um medicamento, e evita o efeito de primeira-passagem'. O medicamento vai assim primeiro ao coração e depois para a circulação geral. Alguns medicamentos são administrados de uma só vez; outros são administrados durante um certo período de tempo (uma perfusão). Possivelmente já fez injeções intravenosas de esteroides tais como a metilprednisolona.

Injetáveis: intratecal - A administração intratecal consiste em injetar a preparação medicamentosa no canal raquidiano  O emprego desta via deve-se à difícil passagem dos medicamentos do sangue para o tecido nervoso especialmente para a região do encéfalo. A espasticidade grave na EM é por vezes tratada com baclofeno, que pode ser administrado por via intratecal.

Injetáveis: intramuscular (IM) - Alguns medicamentos são injetados diretamente na massa muscular. Uma vez que o músculo apresenta uma elevada irrigação sanguínea, proporciona uma via mais rápida para o resto do organismo do que a administração oral. Massajar o músculo após a injeção pode aumentar ainda mais a irrigação sanguínea e consequentemente a distribuição para o resto do corpo.

Se for necessária uma administração mais lenta, os medicamentos administrados por via intramuscular podem estar sob a forma de formulações de libertação prolongada ou depot (depósito).

As injeções IM podem ser bastante dolorosas ou desconfortáveis porque penetram profundamente nas camadas musculares, que são bastante inervadas por fibras sensitivas. Por outro lado, a injeção IM está associada a um maior risco de lesão em nervos e vasos sanguíneos se um vaso sanguíneo for perfurado durante uma injecção (hematoma). Os medicamentos administrados por via IM não precisam de ser administrados tão frequentemente como as injecções IV ou subcutâneas (ver em baixo), mas devem ser administradas por um profissional de saúde ou sob a sua supervisão, uma vez que é necessário evitar que estas injecções atinjam o osso ou os nervos.

Injectáveis: subcutânea (SC) - As injeções subcutâneas permitem que o medicamento seja administrado no tecido sub-cutâneo que fica por baixo da pele. Não são muito dolorosas porque existem poucos vasos sanguíneos e nervos nesta área. O medicamento é geralmente absorvido de maneira mais lenta (e portanto a um ritmo constante) do que se administrado por via intramuscular.

As formulações depot podem ser utilizadas para controlar a velocidade de absorção. Existe um limite para a quantidade de medicamento que pode ser administrado por via SC (não é possível efetuá-lo para volumes grandes). Massajar o músculo após a injeção ajuda a absorção, tal como com as injeções IM. É importante alternar (rodar) os locais de injeção, para evitar as reações no local da injeção.

Apesar de ser necessária uma formação inicial por um profissional de saúde, as pessoas que necessitam de se injetar por via subcutânea podem aprender a executar as injeções a si próprias, permitindo a independência e flexibilidade. Existem muitas pessoas a auto-administrarem medicamentos por via subcutânea.

Os interferões beta são de origem proteica e portanto não podem ser administrados por via oral porque senão seriam destruídos a nível do estômago. Por esta razão, são injetados por via SC ou IM. Por exemplo, o interferão beta-1b é administrado por via subcutânea.

Uso incorreto e abuso de remédios causa graves danos à saúde

Nosso corpo pode tornar-se tolerante aos efeitos de alguns medicamentos. Quando isso acontece, precisamos tomar doses cada vez maiores, para obter o mesmo efeito anteriormente desejado. Mas as doses maiores do que as normais constituem um perigo, pois podem potencializar, ou seja, reforçar os efeitos colaterais do medicamento, provocando outros danos à nossa saúde.

Por isso, ninguém deve se automedicar, nem abusar dos remédios que lhe foram prescritos pelo médico. Aliás, tudo o que acontece enquanto usamos algum medicamento precisa ser comunicado ao médico. Uma coceira, por exemplo, pode ser um sinal de alergia a um componente da fórmula. Se o remédio serve para a dilatação dos vasos sanguíneos, pode provocar dor de cabeça, ou ainda, sonolência - se for um tranquilizante. Então, só o médico pode avaliar as condições reais do paciente e determinar a dosagem adequada de qualquer remédio.

Calma e dependência

Atualmente, os tranquilizantes são alguns dos medicamentos mais utilizados. Eles são recomendados pelos médicos quando uma determinada área do cérebro funciona de maneira exagerada, gerando grande ansiedade diante dos problemas do cotidiano ou mesmo sem qualquer motivo. O remédio, nesse caso, age produzindo o efeito contrário: deixa a pessoa mais calma, pronta para encarar com maior objetividade os problemas externos que causam tensão.

Contudo, esses remédios estão entre os que mais ocasionam dependência. Além disso, os usuários de tranquilizantes sentem sono, relaxamento muscular e ficam menos atentos ao que fazem. Por causa desses efeitos, os calmantes dificultam os processos de aprendizagem e memorização e prejudicam as funções psicomotoras, isto é, aquelas relacionadas com os movimentos do corpo e com a organização dos pensamentos, atividades comandadas pelo cérebro.

Assim, interferem em atividades, como dirigir um carro, por exemplo, acarretando altos riscos de acidentes.

Estímulos inadequados

Outro grupo de medicamentos muito utilizado é o dos estimulantes, remédios que aumentam a atividade cerebral. Causam insônia, perda do apetite e deixam o usuário extremamente agitado, ou "ligado", por assim dizer. Os remédios usados para tirar o apetite, nas dietas de emagrecimento, pertencem a esse grupo e devem ser usados com muito cuidado.

A cocaína também é uma droga estimulante que provoca a perda da sensação de cansaço, perda de apetite, euforia. Em grande quantidade pode causar aumento da temperatura do corpo, acelerar os batimentos cardíacos, provocar elevação da pressão arterial entre outros efeitos.

Os estimulantes agem nos neurotransmissores, substâncias que fazem a transmissão dos impulsos nervosos de um neurônio a outro, através da sinapse (espaço entre duas células nervosas onde a transmissão do impulso se dá quimicamente).

Sob a ação do estimulante os neurotransmissores liberados não são reabsorvidos e acumulam-se na fenda sináptica potencializando seus efeitos. Drogas que agem dessa maneira são utilizadas em festas com duração de 24 horas ou mais, para que as pessoas permaneçam acordadas e ativas. O cérebro, sob a ação de estimulantes é impedido de agir em seu ritmo normal já que os impulsos nervosos estão alterados e acelerados.

Caminhoneiros e rebites

Ao fazerem viagens longas, muitos motoristas tomam estimulantes, geralmente remédios para emagrecer, para poderem dirigir até mais de 20 horas seguidas, sem dormir. Trata-se de uma conduta totalmente irresponsável. Entre outros motivos, porque os estimulantes provocam dilatação das pupilas. Como estas são os canais de entrada da luz, os olhos de um motorista, sob efeito de estimulantes, à noite, ficam mais sensíveis às luzes da estrada e dos faróis dos outros carros. A luz ofusca a visão, aumentando o risco de acidentes.

Fisiologicamente, o que ocorre é o seguinte: a retina, parte dos olhos onde as imagens são formadas, têm dois tipos de células nervosas, os cones e os bastonetes. Os cones são as células realmente sensíveis à luz, aquelas que permitem a visão das cores quando os olhos recebem grande intensidade luminosa. É o que acontece, normalmente, durante o dia ou em locais muito bem iluminados.

À noite, são os bastonetes que entram em ação porque são responsáveis pela visão com luz de baixa intensidade. Por isso, são células estimuladas quando a oferta de luz é reduzida. Se uma grande quantidade de luz chega aos olhos, repentinamente, durante o período noturno, os bastonetes falham pois o comando de ação entre cones e bastonetes é dado pela intensidade de luz que atinge os olhos.

A troca entre um grupo de células e outro requer um curto espaço de tempo para que algumas reações químicas ocorram. É nesse período que sentimos a visão ofuscada e alguns segundos às cegas são tempo suficiente para um desastre quando se está a 100 Km/h, por exemplo.

Ataques e derrames

Assim como a cocaína, os remédios estimulantes provocam o aumento dos batimentos cardíacos e elevação da pressão arterial. Pessoas com problemas no coração ou pressão alta não devem usar esses medicamentos, pois correm maior risco de sofrer um ataque do coração ou um derrame de sangue no cérebro.

O sangue, no corpo humano, circula dentro de vasos - as artérias, as veias ou os capilares. Toda vez que vasos capilares se rompem, vazando nos tecidos à sua volta dizemos que ocorreu um derrame. Se este ocorre no cérebro - o que tecnicamente se denomina de acidente vascular cerebral - as consequências podem ser graves: o tecido nervoso é danificado porque os neurônios morrem ao ficarem banhados no sangue.

O que determina a gravidade de um derrame cerebral é o tamanho e a função da área atingida. Por isso as consequências podem ser dificuldade para andar, mover um braço ou falar, entre muitas outras.

Drogas Lícitas

O consumo de qualquer medicamento em uma dosagem acima da que o metabolismo humano suporta é prejudicial à saúde. Além do cigarro e do álcool, alguns medicamentos são frequentemente utilizados de maneira abusiva, causando problemas de saúde e até mesmo dependência. São eles:

Anabolizantes (bombas): medicamentos com alta dose de hormônios concentrados, utilizados com o objetivo de aumentar a massa muscular. Pode causar alterações no metabolismo do corpo e até impotência sexual.

Descongestionantes nasais: remédios utilizados apenas com o fim de desobstruir o nariz, aparentemente não oferecem nenhum risco, mas podem causar dependência e crises de abstinência caso não sejam utilizados.

Xaropes: medicamentos utilizados para controlar a tosse ou dificuldade de respiração, mas que podem conter substâncias semelhantes às do ópio, causando dependência.

Anorexígenos: medicamentos utilizados para reduzir o apetite, controlando, assim, o peso.

No Brasil, atualmente, enfrenta-se um sério problema denominado por alguns pesquisadores tráfico de drogas lícitas. Trata-se do grande consumo de remédios anorexígenos. Apesar de só ser permitida a compra dos mesmos sob prescrição médica  e de apenas alguns laboratórios terem a licença para produzi-los, muitos farmacêuticos e médicos têm o costume de comercializar estes medicamentos sem tomarem qualquer cuidado com a situação da pessoa que fará uso dos mesmos.

Como existe uma grande procura, há também uma grande facilidade  de encontra-los. O problema maior é que muitas vezes os remédios vêm compostos por substâncias prejudiciais à saúde, mas tal fato não é lembrado por muitos profissionais que, irresponsavelmente, distribuem os medicamentos.

Pelo fato de cada organismo humano ser diferente, os medicamentos agem de maneiras diferentes, podendo ser mais ou menos eficazes para o tratamento proposto, ou até mesmo sendo prejudiciais à saúde do indivíduo ao invés de ser benéfico. Efeitos colaterais ou reações alérgicas podem ser um indicativo da ação do remédio no organismo do indivíduo. Este pode ser mais ou menos demorado, de acordo com o funcionamento dos órgãos responsáveis pela absorção do medicamento.

Como os medicamentos causam reações químicas, podemos perceber uma variação das mesmas devido às substâncias que o medicamento pode encontrar no corpo. Ao ingerirmos determinada substância o nosso metabolismo interrompe a produção da mesma, já que a quantidade existente no corpo é suficiente. Com o tempo, caso a substância continue sendo ingerida, o corpo para de produzi-la, e caso ela deixe de ser introduzida no sistema metabólico, o corpo não voltará imediatamente a produzi-la. É nesse intervalo de tempo que acontecem as crises de abstinência, tão comuns para quem está deixando de consumir determinada droga.